近日,華東理工大學藥學院教授謝賀新課題組發(fā)展出了一種新型酶激活富集型近紅外光敏劑設計策略,實現(xiàn)了光敏劑在腫瘤細胞中的靶向激活與高效富集。相關成果作為熱點文章在線發(fā)表于《德國應用化學》。

光動力治療(PDT)主要通過光敏劑在特定波長光激發(fā)下在病變組織中產(chǎn)生高毒性活性氧(ROS)而誘導腫瘤細胞死亡,目前已成為臨床腫瘤治療的一個重要方法。然而,在活體中將光敏劑選擇性輸送到腫瘤組織并使其有效保留甚至高效富集仍然面臨諸多挑戰(zhàn)。

為了解決上述科學問題,研究團隊在前期亞甲基苯醌自錨定探針設計的基礎上,進一步引入多重效果設計,使光敏劑能夠在腫瘤組織高表達的堿性磷酸酶作用下同時實現(xiàn)親水-親酯轉(zhuǎn)變、共價鍵錨定和光敏性能開啟等三重變化,最終實現(xiàn)在腫瘤組織中的高度富集和光敏功能開啟。實驗表明,基于這一光敏劑的光動力治療可實現(xiàn)對小鼠腫瘤組織的完全清除,同時所有測試小鼠都恢復健康。該研究為解決激活型光敏劑和熒光探針分子在活體應用中的挑戰(zhàn)提供了一種新思路。

新研究實現(xiàn)光敏劑在腫瘤細胞中靶向激活與富集-肽度TIMEDOO

酶激活富集型近紅外光敏劑設計 圖片來源于《德國應用化學》

相關論文信息:https://doi.org/10.1002/anie.202317773

來源:華東理工大學