2024年10月22-23日·上?!PD2024 靶向蛋白降解藥物開發(fā)論壇
近年來,靶向蛋白降解?(Targeted Protein Degradation,TPD)作為新穎的誘導(dǎo)蛋白降解方式,已成為一種全新的藥物發(fā)現(xiàn)策略,為小分子藥物研發(fā)點(diǎn)燃了一把燎原之火。該技術(shù)利用細(xì)胞內(nèi)天然存在的降解機(jī)制(UPS或ALP),通過調(diào)控致病靶蛋白的降解,有望突破傳統(tǒng)藥物研發(fā)的瓶頸,挑戰(zhàn)那些難以成藥靶點(diǎn)的問題,并為分子靶向治療領(lǐng)域提供全新的化學(xué)工具和藥物發(fā)現(xiàn)策略。這種新型的藥物開發(fā)包括PROTAC、分子膠、LYTAC、ATTEC、AUTAC、AUTOTAC、DAC等多種類型,并在腫瘤、神經(jīng)退行性疾病、自身免疫性疾病、炎癥性疾病以及病毒細(xì)菌感染等方面也顯示出巨大前景。截至目前,已有數(shù)十種靶向蛋白降解劑進(jìn)入臨床階段,且每年臨床試驗(yàn)的數(shù)量以飛快的速度增長。雖然靶向蛋白降解技術(shù)發(fā)展迅猛,但也存在一些需要攻克解決的技術(shù)難題和挑戰(zhàn),如毒性、耐藥性和有限的降解范圍等。有鑒于此,TPD2024靶向蛋白降解藥物開發(fā)論壇將邀請并匯聚國內(nèi)外學(xué)術(shù)研究機(jī)構(gòu)與產(chǎn)業(yè)界的專家與科學(xué)家,旨在加強(qiáng)交流與合作創(chuàng)新,聚焦于新型靶向蛋白降解技術(shù)的研究與應(yīng)用,新一代靶向蛋白降解藥物的開發(fā)與探索,新型泛素連接酶的發(fā)現(xiàn)與應(yīng)用,成藥性研究等話題,加速產(chǎn)業(yè)化與市場化進(jìn)程。會議地點(diǎn):中國上海(會議酒店定向通知)
會議規(guī)模:? 350-400人籌辦單位:迪易生命科學(xué) Deliver Life Sciences
會議主要專題:
—?靶向蛋白降解技術(shù)的應(yīng)用進(jìn)展與開發(fā)策略
—?新型靶向蛋白降解技術(shù)與藥物發(fā)現(xiàn)
—?前沿藥物設(shè)計(jì)及成藥性評價(jià)
—?新型泛素連接酶的發(fā)現(xiàn)與應(yīng)用
—?新一代靶向蛋白降解藥物的開發(fā)與新技術(shù)應(yīng)用
?邱小波北京師范大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院教授新型蛋白靶向降解技術(shù)NuTAC—?泛素連接酶種類超過600種,且調(diào)控異常復(fù)雜,為PROTAC成藥性添加了許多不確定因素。–?我們發(fā)現(xiàn)目標(biāo)蛋白通過可自由進(jìn)入細(xì)胞的特異雙配體小分子化合物結(jié)合于蛋白酶體底物受體亞基,而不需鏈接至任何泛素連接酶,即可被蛋白酶體特異降解。–?由于蛋白酶體廣泛存在于所有細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)和核中,直接結(jié)合蛋白酶體的非泛素依賴型PROTAC(NuTAC)技術(shù)應(yīng)可降解細(xì)胞內(nèi)所有的蛋白質(zhì)。
?卿國良武漢大學(xué)教授、醫(yī)學(xué)研究院副院長新型抗腫瘤代謝抑制劑的開發(fā)及PROTAC技術(shù)的研究和應(yīng)用— NUDT1是腫瘤治療的潛在全新靶點(diǎn)– LC-1-40專一高效降解NUDT1–?模式動物上證實(shí)LC-1-40具有強(qiáng)效抗癌活性
?周蓬勃康奈爾大學(xué)威爾醫(yī)學(xué)院教授“蛋白質(zhì)敲除 (PKO)”技術(shù)的研發(fā)及應(yīng)用—?蛋白質(zhì)敲除技術(shù)開發(fā)于19世紀(jì)90年代末期,先于PROTAC 10個(gè)月發(fā)表,是TPD領(lǐng)域的開創(chuàng)性技術(shù)平臺。– PKO 利用 SCF(Skp1、CUL1 和含 F-box 的底物受體)泛素化機(jī)制,指導(dǎo)原本穩(wěn)定的細(xì)胞蛋白質(zhì)的降解,而無需使用雙功能的 PROTAC 分子或分子膠。–?人工設(shè)計(jì)的 βTrCP-BP 泛素連接酶在培養(yǎng)的哺乳動物細(xì)胞和小鼠模型中,有效地降解細(xì)胞蛋白。
— PKO選擇性地破壞經(jīng)過翻譯后修飾,或存在于特定亞細(xì)胞環(huán)境中的目標(biāo)蛋白質(zhì)亞群。
—?PKO在基因治療/細(xì)胞治療領(lǐng)域的潛在應(yīng)用
?王光迪Endotarget 首席執(zhí)行官Developing an Oral, Brain-penetrant, Mutant-active Degrader of ROS1 kinase for the Treatment of ROS1+ non-small Cell Lung Cancer— Achieved potency, selectivity, and oral bioavailability–?Achieved intracranial activity–?Overcome ROS1 on-target mutation resistance to approved ROS1 inhibitors
靶向EGFR的PROTAC作為新型非小細(xì)胞肺癌的治療方式針對腫瘤特異性突變的精準(zhǔn)藥物研發(fā)癌癥多為基因的失常驅(qū)動,如基因擴(kuò)增,基因突變等等。傳統(tǒng)的化療以及靶向藥物研發(fā)通常會由于對所有細(xì)胞的無差別的殺傷而產(chǎn)生毒副作用。針對腫瘤特異性蛋白的靶向藥物具有更高的安全性和有效性,青煜醫(yī)藥以腫瘤特異性突變?yōu)榘袠?biāo),建立了共價(jià)小分子和雙特異性小分子技術(shù)平臺,開發(fā)針對多種腫瘤特異性突變的小分子抑制劑及降解劑。?范高峰上??萍即髮W(xué)生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院研究員NAD+代謝調(diào)控及其靶向—?NAD+代謝調(diào)控對于細(xì)胞生存和發(fā)揮功能至關(guān)重要;–?依賴限速酶NAMPT的補(bǔ)救途徑承擔(dān)了細(xì)胞內(nèi)合成NAD+的主要職責(zé);–?此外,NAMPT還可以分泌到細(xì)胞外,以類生長因子的形式促性癌細(xì)胞增殖;
—?針對NAMPT開發(fā)的PROTAC降解劑可以同時(shí)降解胞內(nèi)和胞外NAMPT,抑制腫瘤生長。
?劉華慶百濟(jì)神州藥化執(zhí)行總監(jiān)Drug the Undruggable: Degrader Discovery & Development—?Introduction of target protein degradation–?PROTAC Target selection–?Medichem considerations
—?Discovery of BTK Protac BGB-16673
?余旭芬復(fù)旦大學(xué)藥學(xué)院青年研究員抗腫瘤PROTAC藥物研究—?PROTAC蛋白降解技術(shù)的優(yōu)勢–?克服小分子抑制劑的耐藥性–?靶向難成藥的目標(biāo)蛋白
—?靶向蛋白的非酶活功能
開發(fā)新型藥物模式Protac解決難成藥性靶點(diǎn)問題—?Protac蛋白降解技術(shù)與現(xiàn)有治療手段的對比;– Protac的研發(fā)挑戰(zhàn);–?目前國內(nèi)外竟?fàn)幐窬郑?—?多域產(chǎn)品簡介;
—?開發(fā)出50%生物利用度的Protac 分子;
—?未來愿景。
靶向KRAS的ROTAC分子及其成藥性研究—?PROTAC背景介紹–?PROTAC成藥性障礙–?靶向KRAS PROTAC的分子及其成藥性研究
?楊小寶標(biāo)新生物創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官蛋白降解雙平臺(GlueTacs?)驅(qū)動的腫瘤及免疫藥物研發(fā)—?靶向蛋白降解領(lǐng)域正迎來前所未有的發(fā)展機(jī)遇–?標(biāo)新生物GlueTacs?蛋白降解雙平臺指導(dǎo)分子膠與PROTAC理性設(shè)計(jì)與開發(fā)–?目前標(biāo)新生物產(chǎn)品管線布局及GT919初步臨床進(jìn)展
新型分子膠的開發(fā)—?分子膠的優(yōu)勢–?靶向難成藥靶點(diǎn)–?分子膠的臨床前研究
?付利強(qiáng)杭州格博生物聯(lián)合創(chuàng)始人, 首席技術(shù)官分子膠降解劑的開發(fā):機(jī)遇和挑戰(zhàn)—?分子膠的偶然發(fā)現(xiàn)與機(jī)理揭示–?分子膠結(jié)構(gòu)生物學(xué)與理性藥物設(shè)計(jì)–?成功案例分享
—?未來展望
?Zhenze JiangRoche?ScientistTarget-agnostic Approach for Molecular Glue Degrader Discovery— Demonstration of CRBN-based molecular glue and neosubstrate discovery workflow–?Quantitative proteomics enabled the discovery of neosubstrates–?Identification and validation of selective monovalent WEE1 degraders
?廖柏松本欣醫(yī)藥聯(lián)合創(chuàng)始人、CEO新分子膠蛋白降解劑治療實(shí)體腫瘤—?GSPT1靶點(diǎn)受到MNC關(guān)注–?成功研發(fā)高選擇性、高活性的口服GSPT1分子膠降解劑–?活性和安全性明顯優(yōu)于現(xiàn)有GSPT1分子膠降解劑
?張建超南方科技大學(xué)醫(yī)學(xué)院副研究員微型靶向蛋白降解劑在腫瘤治療中的研究—?微型靶向蛋白降解劑的設(shè)計(jì)–?微型靶向蛋白降解劑的作用機(jī)制–?微型靶向蛋白降解劑的抗腫瘤效果
此次會議針對部分來自創(chuàng)新制藥與生物技術(shù)公司、法規(guī)及科研單位、投資機(jī)構(gòu),從事靶向蛋白降解技術(shù)開發(fā)、創(chuàng)新藥早期研究、臨床前與臨床研究、工藝開發(fā)與生產(chǎn)、投融資管理與外部合作等相關(guān)專業(yè)人士提供限量免費(fèi)參會名額。報(bào)名步驟:1,使用單位企業(yè)郵箱填報(bào)申請信息;2,微信朋友圈(不設(shè)置分組)分享此會議鏈接;
3,滿24小時(shí)后截圖給小編即可審核通過并獲得電子參會券。
早鳥票 1(9月25日前):600元/人含發(fā)票、茶歇、會議資料早鳥票 2(9月25日前):900元/人含發(fā)票、茶歇、會議資料、酒店自助午餐
標(biāo)準(zhǔn)票 1(10月21日前):900元/人
含發(fā)票、茶歇、會議資料
標(biāo)準(zhǔn)票 2(10月21日前):1200元/人
含發(fā)票、茶歇、會議資料、酒店自助午餐
參與及支持此次 TPD2024 靶向蛋白降解藥物開發(fā)論壇 (Targeted Protein Degradation Forum) 將是一次有效的機(jī)會, 面向貴公司的目標(biāo)客戶群來推廣和鞏固最新產(chǎn)品及技術(shù), 從而加速靶向蛋白降解技術(shù)的研究與新藥研發(fā)。此次論壇將提供多種支持與參與方式,包括 展覽展示、專題演講、海報(bào)展示、廣告插頁、專題研討會機(jī)會, 使得貴司在會議前, 會議中與會后達(dá)到最佳的宣傳目的。迪易生命科學(xué)是一家專注并服務(wù)于中國及亞太制藥與生物科技領(lǐng)域的信息資訊及會議運(yùn)營單位. 我們著眼于最新的法規(guī)要求, 產(chǎn)業(yè)發(fā)展趨勢, 科學(xué)發(fā)現(xiàn)及技術(shù)更新;?通過與領(lǐng)先的國際行業(yè)協(xié)會, 政府監(jiān)管單位, 學(xué)術(shù)及生物制藥產(chǎn)業(yè)界的關(guān)鍵意見領(lǐng)袖及顧問, 建立長期及緊密的合作及聯(lián)系, 我們策劃并推廣專業(yè)性的會議, 論壇, 公共培訓(xùn)及相關(guān)資訊服務(wù), 主要涵蓋了藥物的早期發(fā)現(xiàn),臨床研究,生物標(biāo)志物與伴隨診斷,抗體藥物,核酸與多肽藥物,疫苗制品,細(xì)胞與基因治療產(chǎn)品,生物工藝開發(fā)等。Deliver Life Sciences is a specialty producer and organizer of the conference, workshop, training together with tailored solutions to serve the growing biomedical industry in Asia. Through looking into the current trends of regulation, scientific findings and cutting-edge technology and work with leading associations, regulatory agency, industry and academia KOLs, we translate, formulate and promote our offerings from basic medicinal research, discovery to development till commercialization. Our current programs cover Drug Discovery, Clinical Development, Biomarkers and Companion Diagnostics, Antibody Therapeutics, RNA and Peptide Therapeutics, Vaccines, Cell and Gene Therapies, BioProcess Development.
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